Antagonista degli oppioidi: cos’è, usi, effetti collaterali e rischi

L’antagonista degli oppioidi è un farmaco che blocca gli effetti degli oppioidi sul corpo, agendo sul sistema nervoso centrale. Viene utilizzato principalmente per contrastare le overdose da oppioidi e per trattare dipendenze da droghe. Tuttavia, l’uso di questo farmaco può causare effetti collaterali come nausea, vomito e diarrea. Inoltre, l’antagonista degli oppioidi può comportare rischi come la precipitazione di sintomi da astinenza in individui dipendenti dagli oppioidi. È importante consultare un medico prima di assumere questo farmaco per valutare i potenziali benefici e rischi.

Panoramica

Cos’è un antagonista degli oppioidi?

Gli antagonisti degli oppioidi sono farmaci che bloccano l’attivazione dei recettori degli oppioidi nel sistema nervoso centrale o periferico. In altre parole, questi farmaci bloccano gli effetti degli oppioidi. Sono fondamentali per il trattamento dell’overdose da oppioidi, del disturbo da uso di oppioidi e di altre condizioni.

Gli oppioidi (a volte chiamati narcotici) sono una classe di farmaci chimici, naturali o sintetici, che interagiscono con le cellule nervose e hanno il potenziale di ridurre il dolore. Gli operatori sanitari in genere prescrivono oppioidi per gestire il dolore da moderato a grave. Esistono anche forme non mediche di oppioidi, come l’eroina.

Gli oppioidi possono creare dipendenza perché non solo attenuano il dolore ma producono un senso di euforia. Questo, combinato con l’aumento della tolleranza (necessità di aumentare le dosi per produrre lo stesso effetto), può portare al disturbo da uso di oppioidi.

Come funzionano gli antagonisti degli oppioidi?

Per capire come funzionano gli antagonisti degli oppioidi, è utile capire come funzionano i recettori degli oppioidi e gli oppioidi.

Esistono diversi tipi di recettori degli oppioidi nel tuo corpo. I tre gruppi principali sono i recettori mu, kappa e delta. Gli antagonisti degli oppioidi agiscono principalmente sui recettori mu.

Quando si assume un oppioide, questo stimola i recettori mu del sistema nervoso centrale (cervello e midollo spinale) e provoca depressione respiratoria, sollievo dal dolore (analgesia) ed euforia. Inoltre, sono presenti recettori mu del sistema nervoso periferico nella muscolatura liscia bronchiale (passaggi dell’aria nei polmoni) e nel tratto digestivo. Gli oppioidi stimolano questi recettori e in genere sopprimono il riflesso della tosse e causano stitichezza.

Gli antagonisti degli oppioidi si legano ai recettori degli oppioidi ma non li attivano. Invece, non lasciano che gli oppioidi agiscano sui recettori. Per questo motivo, gli antagonisti degli oppioidi possono fermare o invertire gli effetti che gli oppioidi attualmente presenti nel tuo sistema hanno sul tuo corpo. Se non hai oppioidi nel tuo sistema, gli agonisti degli oppioidi generalmente non hanno alcun effetto.

Cosa trattano gli antagonisti degli oppioidi?

Esistono diversi antagonisti degli oppioidi, ciascuno con uno scopo diverso.

Naloxone

Il naloxone blocca i recettori degli oppioidi nel sistema nervoso centrale. La Food and Drug Administration statunitense ha approvato l’uso del naloxone per l’overdose da oppioidi e l’inversione della depressione respiratoria associata all’uso di oppioidi.

Il naloxone agisce invertendo e bloccando gli effetti degli oppioidi già presenti nel sistema. Può ripristinare la normale respirazione entro due o cinque minuti in una persona che sta vivendo un’overdose da oppioidi.

Si presenta nelle seguenti forme:

• Iniezione (endovenosa o intramuscolare). I marchi includono Evzio®Narcan® e Zimhi®.
• Spray nasale. I marchi includono Kloxxado® e Narcan.

A causa dell’epidemia di oppioidi, gli agenti di polizia, i tecnici medici di emergenza e i primi soccorritori trasportano e sono addestrati a somministrare il naloxone. Inoltre, nella maggior parte delle comunità, le persone possono acquistare e portare con sé il naloxone da banco (OTC); non è necessario essere un medico.

Naltrexone

Il naltrexone è approvato dalla FDA per il trattamento dei disturbi legati all’uso di oppioidi e alcol come trattamento di mantenimento. Blocca i recettori degli oppioidi nel sistema nervoso centrale. Il naltrexone tratta questi disturbi da uso di sostanze impedendo alle sostanze di produrre effetti sedativi ed effetti gratificanti come l’euforia. Il farmaco non aiuta a controllare i sintomi di astinenza o il desiderio.

Si presenta nelle seguenti forme:

• Iniezione. Vivitrolo® è il nome del marchio.
• Compresse orali. I marchi includono Depade® e ReVia®.

Nalmefene

Nalmefene è un farmaco iniettabile approvato dalla FDA per il trattamento del sovradosaggio acuto di oppioidi. È simile al naloxone ma dura più a lungo nel tuo sistema. Non è così comune come trattamento per l’overdose da oppioidi come il naloxone. Il nalmefene provoca anche una rapida insorgenza di sintomi di astinenza nelle persone con dipendenza da oppioidi.

Il suo marchio è Revex®.

Metilnaltrexone

Il metilnaltrexone blocca i recettori degli oppioidi nel sistema nervoso periferico. È approvato dalla FDA per il trattamento della stitichezza indotta da oppioidi. Funziona bloccando l’effetto degli oppioidi nell’intestino, che aiutano i muscoli dell’intestino a spostare le feci (feci). Il metilnaltrexone non riduce gli effetti antidolorifici degli oppioidi.

Gli operatori sanitari in genere prescrivono il metilnaltrexone alle persone che usano oppioidi da prescrizione per gestire il dolore cronico grave.

Si presenta nelle seguenti forme:

• Iniezione.
• Compresse orali.

Il marchio di entrambe le forme è Relistor®.

Rischi/benefici

Quali sono gli effetti collaterali degli antagonisti degli oppioidi?

Il principale effetto collaterale di naloxone, nalmefene e naltrexone è l’astinenza da oppioidi.

I sintomi di astinenza da oppioidi includono:

• Naso che cola (rinorrea).
• Occhi eccessivamente lacrimanti (lacrimazione).
• Sbadiglio.
• Iperventilazione (respirazione rapida o profonda, solitamente causata da ansia o panico).
• Temperatura corporea anormalmente elevata (ipertermia).
• Battito cardiaco accelerato (tachicardia).
• Dolori muscolari.
• Nausea e vomito.
• Diarrea.
• Ansia.

La gravità dei sintomi di astinenza varia da persona a persona in base alla durata dell’assunzione dell’oppioide e al tipo di oppioide.

In ambito ospedaliero, gli operatori sanitari possono gestire i sintomi di astinenza causati dagli antagonisti degli oppioidi con un attento monitoraggio, liquidi per via endovenosa e farmaci come metadone e buprenorfina.

Effetti collaterali del metilnaltrexone

I possibili effetti collaterali del metilnaltrexone includono:

• Mal di stomaco.
• Gas e gonfiore.
• Lieve nausea o diarrea.
• Mal di testa.
• Spasmi muscolari.
• Vertigini.

Quali sono i benefici degli antagonisti degli oppioidi?

Il naloxone e il nalmefene sono molto efficaci nel trattamento delle overdose da oppioidi. Se vengono somministrati in tempo e correttamente, possono salvare la vita.

Il naltrexone può aiutare a trattare il disturbo da uso di alcol o il disturbo da uso di oppioidi, ma da solo non può trattare queste condizioni. I disturbi da uso di sostanze sono condizioni molto complesse. Richiedono un trattamento articolato che comprende la psicoterapia (terapia della parola), la disintossicazione, la riabilitazione, la gestione dell’astinenza e del desiderio e altro ancora.

Gli antagonisti degli oppioidi sono farmaci efficaci che possono invertire il sovradosaggio da oppioidi, aiutare a trattare i disturbi legati all’uso di oppioidi e alcol e alleviare la stitichezza indotta da oppioidi. Sebbene naloxone, nalmefene e naltrexone possano causare fastidiosi sintomi di astinenza, i benefici di questi farmaci superano gli effetti collaterali. Parla con il tuo team sanitario se sei preoccupato per gli effetti di questi farmaci. Sono disponibili per aiutarti e supportarti.

In conclusione, gli antagonisti degli oppioidi sono farmaci utilizzati per invertire gli effetti degli oppioidi nel corpo e trattare overdose. Questi farmaci possono essere utilizzati in situazioni di emergenza per salvare vite ma possono anche causare effetti collaterali come dolore addominale, nausea e vomito. È importante consultare un medico prima di utilizzare gli antagonisti degli oppioidi e seguire attentamente le istruzioni per evitare rischi e complicazioni. Inoltre, è fondamentale educare e sensibilizzare sulle potenziali pericolosità degli oppioidi e promuovere un uso consapevole e responsabile di questi farmaci.