Alfa-bloccanti: tipi, usi ed effetti collaterali

Gli alfa-bloccanti sono una classe di farmaci utilizzati per trattare diverse condizioni mediche, tra cui ipertensione e problemi alla prostata. Questi farmaci agiscono rilassando i muscoli lisci dei vasi sanguigni e dell’uretra, consentendo così un miglior flusso di sangue e alleviando i sintomi. Tuttavia, come con qualsiasi farmaco, ci sono effetti collaterali da considerare, tra cui vertigini, mal di testa e ipotensione. È importante consultare sempre un medico prima di iniziare qualsiasi nuovo trattamento con alfa-bloccanti per garantire la sicurezza e l’efficacia del trattamento.

Panoramica

Cosa sono gli alfa-bloccanti?

Gli alfa-bloccanti sono farmaci che trattano l’ipertensione. Possono anche trattare alcune condizioni che colpiscono il sistema circolatorio, la prostata e aiutare nel trattamento di alcuni tipi di tumori. Funzionano rallentando tipi specifici di attività cellulare nel sistema nervoso.

Come funzionano?

Gli alfa-bloccanti funzionano bloccando parzialmente il modo in cui alcune cellule del corpo ricevono istruzioni. Lo fanno bloccando i recettori alfa, che si trovano sulle cellule in aree o organi specifici del corpo. Questi recettori dicono alle loro cellule quando spremere, restringere o stringere. Bloccando questi recettori, le cellule rimangono rilassate. Poiché molte di queste cellule rivestono i vasi sanguigni – controllando quanto sono larghi o stretti tali vasi – mantenerli rilassati abbassa la pressione sanguigna.

Maggiori informazioni sui recettori alfa

Il tuo sistema nervoso funziona trasmettendo segnali chimici ed elettrici in tutto il corpo. Quella comunicazione chimica funziona in modo molto simile a un sistema di chiavi e lucchetti. I segnali chimici – noti anche come neurotrasmettitori – sono la chiave. Possono viaggiare attraverso il flusso sanguigno in varie parti del corpo. I recettori sono le serrature che consentono alle sostanze chimiche di attaccare e attivare le cellule.

Alcuni di questi recettori presenti in tutto il corpo sono chiamati recettori adrenergici (o talvolta adrenorecettori). Hanno preso il nome perché una sostanza chimica prodotta dal corpo, l’adrenalina (chiamata anche epinefrina), agisce come una chiave principale e può attivare tutti i recettori adrenergici.

I recettori adrenergici, compresi i recettori alfa (a volte identificati utilizzando la lettera greca α per alfa), sono disponibili in diversi tipi e sottotipi.

Come i farmaci utilizzano i recettori alfa

Se una sostanza chimica ha la struttura giusta, può legarsi a un recettore. Le sostanze chimiche che possono legarsi a un recettore sono agonisti o antagonisti:

• Agonisti: Queste sostanze chimiche si attaccano a un recettore e lo “sbloccano”, attivando la cellula e dicendole di intraprendere una determinata azione. Possono essere segnali chimici prodotti dal tuo corpo o possono provenire da farmaci che prendi.
• Antagonisti: Queste sostanze chimiche possono attaccarsi ai siti recettori ma non possono sbloccarli e attivarli. Gli antagonisti si trattengono sul sito del recettore e ne impediscono l’attivazione. L’effetto è simile a quello di inserire una chiave in una serratura che non è proprio quella giusta. Può entrare nella serratura ma non aprirla. Il blocco di un numero sufficiente di recettori su un numero sufficiente di cellule rallenta l’attività di quelle cellule.

Cosa controllano i recettori alfa?

I recettori alfa sono disponibili in due diversi sottotipi, i quali si sovrappongono ma controllano anche funzioni diverse.

Recettori alfa-1 (A1).

Le posizioni e le funzioni di questi recettori includono:

• Muscolo liscio. Questo tipo di muscolo forma il rivestimento dei vasi sanguigni e aiuta a regolare la pressione sanguigna. I recettori A1 provocano la costrizione dei vasi sanguigni e un aumento della pressione sanguigna.
• Occhi. I recettori A1 fanno sì che le pupille dei tuoi occhi diventino più piccole, il che ti aiuta a vedere in condizioni più luminose.
• Pelle. I recettori A1 controllano i muscoli che fanno alzare i capelli. Questo è ciò che ti fa venire la pelle d’oca quando hai freddo.
• Tratto urinario. Questi recettori sono il modo in cui controlli i muscoli della vescica. Si trovano anche nella prostata.

Recettori alfa-2

Questi recettori si trovano principalmente nelle seguenti posizioni:

• Muscolo liscio. La muscolatura liscia che riveste i vasi sanguigni ha anche recettori A2 oltre ai recettori A1. Ecco perché anche i recettori A2 svolgono un ruolo nella pressione sanguigna.
• Sistema nervoso. Ciò include il cervello, il midollo spinale e i nervi. I recettori A2 nel sistema nervoso aiutano a gestire i livelli di neurotrasmettitori. Ciò è particolarmente vero per la norepinefrina (chiamata anche noradrenalina), un neurotrasmettitore che funziona insieme all’adrenalina.
• Sangue. I recettori A2 possono attivare le cellule piastriniche nel sangue, facendole coagulare e raggrupparsi insieme. Le piastrine sono fondamentali nella risposta naturale del corpo a un infortunio, aiutando a sigillare e riparare le ferite.
• Pancreas. I recettori A2 nelle cellule beta del pancreas rallentano e impediscono il rilascio di insulina nel corpo.
• Cellule di grasso. L’attivazione dei recettori A2 nelle cellule adipose impedisce loro di scomporsi per essere utilizzate come fonte di energia.

Esistono diversi tipi di alfa-bloccanti?

Alcuni alfa-bloccanti prenderanno di mira solo determinati recettori alfa. Questa caratteristica è la “selettività” e fa parte del processo decisionale quando si sceglie un alfa-bloccante per trattare una condizione. Gli alfa-bloccanti possono essere non selettivi o selettivi per i recettori A1. Per ora non esistono bloccanti alfa-2 selettivi approvati.

I seguenti alfa-bloccanti sono attualmente approvati e in uso negli Stati Uniti:

Bloccanti A1 non selettivi e selettiviNon selettivo

Fenossibenzamina	Alfuzosina
Fentolamina	Doxazosina
	Prazosina
	Silodosina
	Tamsulosina
	Terazosina
Fenossibenzamina
Bloccanti A1 selettivi
Alfuzosina
Fentolamina
Bloccanti A1 selettivi
Doxazosina
Bloccanti A1 selettivi
Prazosina
Bloccanti A1 selettivi
Silodosina
Bloccanti A1 selettivi
Tamsulosina
Bloccanti A1 selettivi
Terazosina

Quali condizioni vengono trattate con gli alfa-bloccanti?

Proprio come suggerisce il nome, gli alfa-bloccanti sono antagonisti dei recettori alfa. Si attaccano ai recettori alfa e li mantengono attivando determinate cellule.

Gli alfa-bloccanti hanno l’approvazione della Food and Drug Administration statunitense per il trattamento delle seguenti condizioni:

Alta pressione sanguigna (ipertensione)

Gli alfa-bloccanti trattano l’ipertensione impedendo l’attivazione dei recettori A1 e A2. Bloccare tale attivazione rilassa i vasi sanguigni, abbassando la pressione sanguigna.

Gli alfa-bloccanti approvati per l’ipertensione includono:

• Doxazosina.
• Prazosina.
• Terazosina.

Iperplasia prostatica benigna (IPB)

L’iperplasia prostatica benigna (nota anche come ingrossamento prostatico benigno) è una condizione che provoca l’ingrossamento della ghiandola prostatica. Quando ciò accade, può essere difficile urinare (fare pipì) perché la prostata preme sull’uretra. Può anche causare la permanenza dell’urina nella vescica, causando calcoli vescicali e infezioni. Nel tempo, può anche portare a insufficienza renale. Gli alfa-bloccanti possono causare il rilassamento del muscolo prostatico, facilitando il passaggio dell’urina.

Gli alfa-bloccanti approvati per l’IPB sono:

Selettivi della ghiandola prostatica (hanno meno effetti collaterali sistemici rispetto ai non selettivi)

• Alfuzosina.
• Doxazosina.
• Silodosina.
• Tamsulosina (non selettivo per la ghiandola prostatica).
• Terazosina.

Feocromocitomi e paragangliomi

Questi sono lo stesso tipo di tumore ma hanno nomi diversi a seconda della loro posizione. Possono essere cancerosi (maligni) o non cancerosi (benigni). Questi tumori possono, ma non sempre, creare adrenalina e norepinefrina extra. Quando ne hai troppi nel tuo corpo, è come se avessi un’overdose, con sintomi corrispondenti. Tali sintomi includono mal di testa, sudorazione, problemi cardiaci e altro ancora. Gli alfa-bloccanti impediscono ai neurotrasmettitori in eccesso di avere un effetto simile al sovradosaggio.

• Feocromocitomi (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): Si formano sulle ghiandole surrenali, situate nella parte superiore dei reni.
• Paragangliomi (para-gang-lee-oh-mas): Si tratta di tumori che spesso crescono vicino all’arteria carotide del collo, ma possono anche formarsi attorno ai nervi in ​​altre parti del corpo.

I seguenti farmaci sono approvati per il trattamento di feocromocitomi e paragangliomi:

• Fentolamina (può anche aiutare a diagnosticare questi tumori).
• Fenossibenzamina.

Trattamenti della pelle e dei tessuti molli

La fentolamina può prevenire danni alle aree della pelle causati dalla fuoriuscita di norepinefrina dai vasi sanguigni e nel tessuto circostante. Può anche invertire gli effetti di alcuni anestetici locali.

Usi off-label

Gli alfa-bloccanti possono anche trattare determinate condizioni anche quando non specificamente approvate dalla FDA per tali condizioni. Questo è noto come prescrizione “off-label”. Viene spesso fatto quando ci sono prove che un farmaco può trattare una condizione e i benefici superano i potenziali rischi. La prescrizione off-label è legale, accettabile dal punto di vista medico ed etica se eseguita in modo sicuro e responsabile.

Gli alfa-bloccanti sono comunemente usati off-label per le seguenti condizioni:

• Prazosina: può trattare gli incubi e i disturbi del sonno causati dal disturbo da stress post-traumatico (PTSD) e il trattamento dei problemi circolatori causati dal fenomeno di Raynaud.
• Tamsulosina: può trattare la prostatite cronica (infiammazione della prostata) e la sindrome del dolore pelvico cronico negli uomini, nonché i sintomi del tratto urinario inferiore negli uomini. Può anche aiutare a eliminare i calcoli renali e trattare i sintomi causati dagli stent ureterali (dispositivi simili a un’impalcatura che tengono aperta l’uretra, impedendo che vengano bloccati da calcoli renali o vescicali).
• Alfuzosina, doxazosina, terazosina e silodosina: Questi quattro alfa-bloccanti vengono utilizzati off-label per trattare i calcoli renali che sono rimasti bloccati negli ureteri, i tubi che vanno dai reni alla vescica.

Gli alfa-bloccanti vengono comunemente prescritti?

Gli alfa-bloccanti sono molto comunemente prescritti per determinate condizioni. Nel 2019, a più di 5,4 milioni di persone con copertura Medicare Parte D – circa l’11% di tutti i beneficiari di Medicare Parte D – è stato prescritto un alfa-bloccante.

Rischi/benefici

Quali sono i vantaggi degli alfa-bloccanti?

Gli alfa-bloccanti possono offrire un’alternativa medica alla chirurgia per determinate condizioni. Possono anche trattare l’ipertensione e possono far parte del trattamento per alcuni tumori.

Quali sono i rischi o gli effetti collaterali degli alfa-bloccanti?

Gli operatori sanitari sono spesso cauti nel prescrivere gli alfa-bloccanti a causa di alcuni effetti collaterali. I probabili effetti collaterali dipendono anche da quale specifico alfa-bloccante. Se hai effetti collaterali, il tuo medico potrebbe farti provare un altro alfa-bloccante per vedere se quegli effetti collaterali sono evitabili.

Effetti collaterali selettivi dell’alfa-1-bloccante

I farmaci selettivi alfa-1-bloccanti causano comunemente i seguenti effetti collaterali, specialmente nei soggetti di età superiore ai 65 anni:

• Bassa pressione sanguigna (ipotensione). Gli alfa-bloccanti sono molto efficaci nel ridurre la pressione sanguigna. Tuttavia, in alcuni casi funzionano troppo bene, causando ipotensione ortostatica, un calo della pressione sanguigna che si verifica quando ci si alza in piedi. Ciò può causare vertigini o sensazione di stordimento. Se ti è stato prescritto un bloccante A1, è probabile che il tuo medico ti dirà di prenderlo subito prima di andare a letto.
• Effetto della prima dose. Un effetto collaterale estremamente comune dei bloccanti A1 è che la prima dose ha un effetto molto più forte sulla pressione sanguigna rispetto alle dosi successive. I sintomi dell’ipertensione ortostatica – in particolare vertigini, sensazione di stordimento o svenimento – sono comuni. Ciò aumenta il rischio di cadute, che può essere molto pericoloso per le persone anziane, che hanno ossa più deboli o che assumono anticoagulanti (perché le lesioni da caduta possono causare pericolose emorragie interne). Per ridurre al minimo questo effetto, la prima dose di un alfa-1 bloccante è solitamente più piccola.
• Disfunzione sessuale. Gli alfa-bloccanti possono causare priapismo, un’erezione che dura quattro o più ore. Il priapismo è una condizione grave che necessita di cure immediate perché può causare impotenza permanente. In casi molto rari, gli alfa-bloccanti possono anche causare aneiaculazione, ovvero l’incapacità di eiaculare lo sperma anche se si avverte ancora la sensazione dell’orgasmo.

Effetti collaterali non selettivi degli alfa-bloccanti

Poiché gli alfa-bloccanti non selettivi influenzano sia i recettori A1 che A2, ciò può spesso significare che nel corpo è presente una quantità extra di norepinefrina. Quella noradrenalina extra può attivare altri recettori adrenergici chiamati recettori beta. L’attivazione del recettore beta può causare quanto segue:

• Tachicardia riflessa (battito cardiaco accelerato). Quando la pressione sanguigna scende, il corpo accelera di riflesso il battito cardiaco per compensare.
• Tremori muscolari. I recettori beta aiutano il corpo a controllare determinati muscoli. Attivarli troppo spesso provoca tremori o tremori.

Fenossibenzamina

La fenossibenzamina è unica tra i farmaci che bloccano i recettori adrenergici perché i suoi effetti sono irreversibili. Ciò significa che tutti i recettori alfa bloccati da questo farmaco rimarranno bloccati per sempre. A causa di questo effetto permanente, non è ampiamente utilizzato.

Gli alfa-bloccanti interagiscono con altri farmaci?

Alcuni alfa-bloccanti possono anche interagire con alcol, succhi di agrumi o altri alimenti. Poiché gli alfa-bloccanti influenzano il tuo sistema circolatorio – e quindi tutto il tuo corpo – possono anche interagire con molti altri farmaci. Poiché gli effetti possono variare da persona a persona, il tuo medico è la migliore fonte di informazioni su come gli alfa-bloccanti hanno maggiori probabilità di influenzarti.

Ci sono delle condizioni che dovrebbero impedirmi di assumere questi farmaci?

Esistono diversi problemi di salute, chiamati controindicazioni, che possono impedirti di assumere alfa-bloccanti.

• Intervento chirurgico alla cataratta. Poiché gli alfa-bloccanti fanno parte del modo in cui si contraggono le pupille degli occhi, possono causare complicazioni durante l’intervento di cataratta. La sindrome intraoperatoria dell’iride a bandiera è un esempio comune di questo tipo di complicanza.
• Allattamento al seno. Entrambi gli alfa-bloccanti non selettivi, la fentolamina e la fenossibenzamina, non devono essere assunti durante l’allattamento.
• Storia di ipotensione ortostatica. L’assunzione di alfa-bloccanti può peggiorare questa condizione.
• Farmaci per la disfunzione erettile. In alcuni casi, alcuni farmaci per la disfunzione erettile possono interagire con gli alfa-bloccanti.
• Malattie renali, malattie circolatorie o infezioni respiratorie. Gli alfa-bloccanti non selettivi potrebbero non essere un’opzione se si dispone di una o più di queste condizioni.

Recupero e prospettive

Per quanto tempo posso assumere gli alfa-bloccanti?

A seconda del farmaco e della condizione trattata, è possibile assumere bloccanti A1 selettivi per periodi prolungati. Gli alfa-bloccanti non selettivi sono destinati all’uso a breve termine.

Per condizioni come l’ipertensione o l’iperplasia prostatica benigna, è normale assumere un alfa-bloccante a tempo indeterminato. Il tuo medico ti spiegherà le opzioni e ti aiuterà a decidere cosa funziona meglio per te. Una volta deciso, il tuo fornitore può dirti per quanto tempo dovrai seguire quel ciclo di trattamento.

Potrò mai smettere di prendere gli alfa-bloccanti?

Non dovresti mai smettere di prendere un alfa-bloccante senza parlare con il tuo medico. Questo perché interromperli improvvisamente può causare gravi complicazioni, alcune delle quali possono essere gravi o addirittura pericolose per la vita.

A seconda del motivo per cui prendi un alfa-bloccante, potrebbe essere possibile interromperne l’assunzione nelle seguenti circostanze:

• Migliorerai la tua pressione sanguigna (cosa possibile attraverso la dieta e l’esercizio fisico) in modo da non aver più bisogno di farmaci per controllarla.
• Ti sottoponi a una procedura medica che elimina la necessità di un alfa-bloccante (come la rimozione della prostata).
• Passi a un altro farmaco che non sia un alfa-bloccante ma abbia comunque lo stesso effetto.

Quando chiamare il medico

Quando dovrei consultare il mio medico?

In generale, dovresti contattare il tuo fornitore se hai domande sui tuoi farmaci o eventuali cambiamenti improvvisi nei sintomi, soprattutto quando gli effetti collaterali o i sintomi interferiscono con le tue attività regolari.

Dovresti consultare immediatamente un medico se riscontri una delle seguenti condizioni:

• Svenimento o svenimento.
• Dolore al petto (angina).
• Fiato corto.
• Battito cardiaco veloce o irregolare, o palpitazioni cardiache (la sensazione spiacevole del proprio battito cardiaco).
• Priapismo (un’erezione che dura almeno quattro ore ed è spesso dolorosa).
• I sintomi di una grave reazione allergica (anafilassi) possono includere orticaria, eruzione cutanea, prurito, gonfiore e difficoltà a deglutire.

Gli alfa-bloccanti sono prescrizioni comuni per un’ampia gamma di condizioni. I loro usi vanno dal controllo della pressione alta all’aiutare le persone che hanno incubi cronici a dormire. Sebbene il loro utilizzo sia comune, ci sono alcuni casi in cui gli alfa-bloccanti non sono la scelta migliore. Se il tuo medico ti consiglia di assumere un alfa-bloccante, parlagli delle tue preoccupazioni. Possono aiutarti a capire come assumere al meglio questi farmaci e cosa puoi fare per far sì che questi farmaci abbiano un effetto positivo sulla tua vita.

In conclusione, gli alfa-bloccanti sono farmaci utilizzati per trattare diverse condizioni come ipertensione e ipertrofia prostatica. Tuttavia, è importante tenere conto dei possibili effetti collaterali come vertigini, mal di testa e ipotensione. È fondamentale consultare sempre un medico prima di assumere qualsiasi tipo di farmaco e seguire attentamente le indicazioni per evitare potenziali rischi per la salute. Conoscere i vari tipi di alfa-bloccanti disponibili e i loro usi appropriati può aiutare a massimizzare i benefici del trattamento e ridurre al minimo gli effetti indesiderati.