Inibitori della proteasi: tipi, come funzionano ed effetti collaterali

Gli inibitori della proteasi sono farmaci utilizzati per trattare diverse condizioni mediche, come l’HIV, l’epatite C e alcune forme di cancro. Questi farmaci agiscono bloccando l’azione delle proteasi, enzimi che svolgono un ruolo chiave nel processo di replicazione virale e nella crescita delle cellule cancerose. Tuttavia, l’uso di inibitori della proteasi può causare effetti collaterali come nausea, diarrea, eruzioni cutanee e anomalie nel metabolismo lipidico. È importante consultare un medico prima di iniziare qualsiasi terapia con inibitori della proteasi per valutare i potenziali benefici e rischi.

Panoramica

Cosa sono gli inibitori della proteasi?

Gli inibitori della proteasi (PI) sono farmaci che trattano le infezioni virali. Funzionano impedendo al virus di fare più copie di se stesso. Sono più comunemente usati come antiretrovirali per gestire l’HIV/AIDS. Possono anche essere usati per trattare l’epatite C e il COVID-19.

Alcuni inibitori della proteasi (pronunciati “PRO-tee-ayz”) possono essere assunti da soli (monoterapia), ma molti sono usati in combinazione con altri farmaci antivirali. Quando vengono utilizzati per aiutare un altro farmaco a essere più efficace, vengono chiamati “booster”.

Quali condizioni trattano gli inibitori della proteasi?

Gli inibitori della proteasi sono approvati solo per il trattamento di specifiche infezioni virali. Gli inibitori della proteasi possono essere utilizzati come parte di trattamenti per:

• HIV/AIDS. I fornitori possono utilizzare gli inibitori della proteasi da soli o come parte di un “cocktail” di diversi farmaci per trattare l’HIV. La combinazione di farmaci usati per trattare l’HIV è chiamata terapia antiretrovirale o ART. A volte vengono utilizzati anche per prevenire l’infezione da HIV dopo essere stati esposti al virus (profilassi post-esposizione).
• Epatite C. Gli inibitori della proteasi vengono utilizzati in combinazione con altri farmaci antivirali per trattare o curare l’epatite C.
• COVID 19. I fornitori a volte prescrivono un farmaco che è una combinazione di due inibitori della proteasi per ridurre il rischio di ammalarsi gravemente di COVID-19.

Dettagli della procedura

Come funzionano gli inibitori della proteasi (meccanismo d’azione)?

Le proteasi rompono le lunghe catene di proteine ​​in catene più piccole. Questo attiva le proteine ​​più piccole per svolgere determinate funzioni.

Nei virus, le proteine ​​più piccole creano più copie del virus. Gli inibitori della proteasi bloccano la proteasi in modo che non possa tagliare le proteine ​​nelle loro parti attive. Ciò impedisce ai virus di creare più copie di se stessi che infettano le cellule.

Quali farmaci sono gli inibitori della proteasi?

Poiché ogni virus ha la propria proteasi, diversi tipi di PI vengono utilizzati per trattare l’HIV, l’epatite C e il COVID-19. Puoi riconoscere gli inibitori della proteasi dalla fine del loro nome: i farmaci che terminano con “-navir” trattano l’HIV e quelli che terminano con “-previr” trattano l’epatite C.

Inibitori della proteasi dell’HIV

Questi sono esempi di inibitori della proteasi antiretrovirali per il trattamento dell’HIV. Questi PI bloccano l’HIV-PR, la proteasi che l’HIV utilizza per produrre più copie di se stesso:

• Amprenavir.
• Atazanavir.
• Darunavir.
• Indinavir.
• Fosamprenavir.
• Lopinavir.
• Nelfinavir.
• Ritonavir.
• Saquinavir.
• Tipranavir.

Inibitori della proteasi dell’epatite C

Questi sono esempi di inibitori antivirali della proteasi per il trattamento dell’epatite C. Questi PI bloccano la serina proteasi NS3/4A (questo è ciò che il virus dell’epatite C utilizza per produrre più copie di se stesso):

• Boceprevir.
• Glecaprevir.
• Grazoprevir.
• Paritaprevir.
• Simeprevir.
• Telaprevir.

Inibitori della proteasi COVID-19

Paxlovid® è una combinazione di inibitori della proteasi (nirmatrelvir e ritonavir) che tratta COVID-19. Nirmatrelvir è un inibitore della proteasi 3C-like (3CL). 3CL è la proteasi che SARS-CoV-2, il virus che causa COVID-19, utilizza per produrre più copie di se stesso.

Quale inibitore della proteasi dovrei assumere?

Il tuo fornitore selezionerà gli inibitori della proteasi in base a:

• La tua specifica infezione virale.
• La tua salute e qualsiasi condizione di salute aggiuntiva.
• Potenziali interazioni con altri farmaci che stai assumendo.
• Se hai già assunto altri farmaci per la tua condizione.
• Quanto efficace il tuo fornitore si aspetta che siano, nel tuo caso. Ciò può dipendere dal sottotipo (ceppo) del virus che hai o da altri fattori.
• Potenziali effetti collaterali o complicanze (tossicità).

Assicurati di informare il tuo fornitore di eventuali altri farmaci che stai assumendo e di eventuali altre condizioni che soffri. Ciò può ridurre il rischio di interazioni gravi o complicazioni.

Rischi/benefici

Quali sono i potenziali benefici degli inibitori della proteasi?

I vantaggi degli inibitori della proteasi includono:

• Possono mantenere i livelli di HIV non rilevabili come parte del trattamento ART.
• Possono aiutare a curare le infezioni da epatite C.
• Possono aiutare a prevenire che l’infezione da COVID-19 diventi grave.

Quali sono gli effetti collaterali o le complicanze degli inibitori della proteasi?

Gli effetti collaterali e le complicanze degli inibitori della proteasi variano a seconda di quale stai assumendo, di quali altri farmaci stai assumendo e della tua salute generale.

Non tutti i tipi hanno lo stesso rischio di complicanze. Parla con il tuo medico dei rischi e degli effetti collaterali dell’assunzione di inibitori della proteasi in modo da sapere cosa aspettarti.

Effetti collaterali comuni degli inibitori della proteasi

• Dolore addominale.
• Nausea e vomito.
• Diarrea.
• Eruzione cutanea.
• Tosse.
• Fatica.
• Calcoli renali.
• Ridistribuzione del grasso sul corpo (lipodistrofia).
• Cattivo sapore in bocca.

Effetti collaterali gravi e complicanze degli inibitori della proteasi

• Danno al fegato.
• Emorragia interna. Ciò include sanguinamento intracranico o sanguinamento all’interno del cranio.
• Sindrome di Stevens-Johnson. Ciò provoca un’eruzione cutanea dolorosa e vescicante.
• Glicemia alta (iperglicemia), un problema serio nelle persone con diabete.
• Colesterolo alto (iperlipidemia, ipercolesterolemia).
• Anemia emolitica. Una condizione in cui le cellule del sangue vengono distrutte più velocemente di quanto il corpo possa sostituirle.
• Attacco cardiaco (infarto del miocardio).
• Problemi con il sistema elettrico del cuore, inclusa la sindrome del QT lungo.

Recupero e prospettive

Per quanto tempo dovrò assumere un inibitore della proteasi?

La durata dell’assunzione di un inibitore della proteasi dipende dal tipo di infezione virale che stai trattando:

• HIV. Non esiste una cura per l’HIV, quindi dovrai curarlo per il resto della tua vita. È possibile utilizzare molte combinazioni di trattamento nel tempo, inclusi diversi tipi di inibitori della proteasi. A volte i trattamenti smettono di funzionare o diventano meno efficaci. Il tuo fornitore modificherà i farmaci che stai assumendo in base alle necessità.
• Epatite C. L’epatite può solitamente essere curata con una combinazione di antivirali, inclusi gli inibitori della proteasi. Questo può richiedere diverse settimane o mesi.
• COVID 19. Prendi trattamenti antivirali per COVID-19 per cinque giorni. Ma potrebbe volerci più tempo per sentirsi meglio.

C’è qualcosa che posso fare per facilitarmi questo trattamento?

Chiedi al tuo fornitore di ridurre il rischio di complicazioni o effetti collaterali. Potresti essere in grado di evitare alcuni effetti collaterali:

• Assumere i farmaci come indicato dal fornitore.
• Bere molta acqua.
• Evitare qualsiasi farmaco che interagisca con l’inibitore della proteasi.
• Mangiare determinati alimenti quando prendi i farmaci.

Perché gli inibitori della proteasi vengono assunti con il cibo?

Mangiare un pasto ricco di grassi aumenta l’assorbimento da parte del corpo di alcuni inibitori della proteasi. Ciò consente loro di lavorare meglio. Chiedi al tuo fornitore se dovresti portare il tuo PI con il cibo e con che tipo di cibo portarlo.

Quando chiamare il medico

Quando dovrei chiamare il mio medico?

Chiama il tuo medico se hai effetti collaterali imprevisti o dubbi sul trattamento. Rivolgersi immediatamente al medico se si presentano segni di effetti collaterali gravi, tra cui:

• Febbre.
• Confusione o cambiamenti mentali.
• Ingiallimento della pelle o degli occhi (ittero).
• Eruzione cutanea con vesciche, dolorosa o diffusa.
• Forte dolore addominale.
• Vomito grave.

Gli inibitori della proteasi sono una parte importante dei piani di trattamento per le malattie virali croniche. Possono mantenere l’HIV non rilevabile e aiutare a curare l’epatite C. Parla con il tuo medico di eventuali dubbi che hai riguardo al trattamento con inibitori della proteasi. Insieme potrete lavorare su un piano di trattamento che funzioni meglio per voi.

In conclusione, gli inibitori della proteasi sono farmaci utilizzati nel trattamento di diverse condizioni come l’HIV e l’epatite C. Questi farmaci agiscono bloccando l’azione di un enzima chiamato proteasi, che è essenziale per la replicazione dei virus. Tuttavia, l’uso di questi farmaci può comportare alcuni effetti collaterali come nausea, diarrea e aumento dei livelli di zucchero nel sangue. È importante consultare sempre un medico prima di iniziare un trattamento con inibitori della proteasi per valutare i potenziali rischi e benefici.